ASKETOPROFENO

Dexketoprofeno 50mg / 2 ml , Solución Estéril 

  1. FÓRMULA

Cada ml contiene:

Dexketoprofeno                     ………      25 mg

Agua para inyección BP        ………      csp

*cada ampolla contiene 2 ml de solución estéril.  

 

  1. DATOS CLÍNICOS

 

2.1. Indicaciones Terapéuticas

Tratamiento sintomático del dolor agudo de intensidad moderada a severa, cuando la administración oral no es adecuada, como dolor postoperatorio, cólico renal y dolor lumbar.

2.2 Farmacología Clínica

El mecanismo de acción de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos está relacionado con la reducción de la síntesis de prostaglandinas por la inhibición de la vía de la ciclooxigenasa. En concreto, se produce una inhibición de la transformación del ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, PGG2 y PGH2, que producen prostaglandinas PGE1, PGE2, PGF2 y PGD2 y también prostaciclina PGI2 y tromboxanos (TxA2 y TxB2). Además, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas podría afectar a otros mediadores de la inflamación como las cininas, provocando una acción indirecta que sería adicional a la directa. 

2.3 Dósis y Administración

Adultos: La dosis recomendada es de 50 mg cada 8 a 12 horas. Si es necesario, la administración puede repetirse con 6 horas de diferencia. La dosis diaria total no debe exceder los 150 mg.

Ancianos:  Por lo general, no es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada. Sin embargo, debido a la disminución fisiológica de la función renal en pacientes de edad avanzada, se recomienda una dosis más baja en caso de insuficiencia renal leve: 50 mg de dosis diaria total.

Deterioro hepático: La dosis debe reducirse a 50 mg de dosis diaria total en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada (puntuación de Child-Pugh de 5 a 9) y la función hepática debe controlarse de cerca.

Insuficiencia renal: La dosis debe reducirse a 50 mg de dosis diaria total en pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina 60 – 89 ml / min).

Población pediátrica: El Asketoprofeno no se ha estudiado en niños y adolescentes. Por lo tanto, no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños y adolescentes y el producto no debe usarse en niños y adolescentes.

Método de administración: La solución inyectable y para perfusión de Askketoprofeno puede administrarse por vía intramuscular o intravenosa.

 

  1. CONTRAINDICACIONES

 

  • Pacientes con hipersensibilidad al principio activo, a cualquier otro AINE o a alguno de los excipientes.
  • Pacientes en los que sustancias con una acción similar (por ejemplo, ácido acetilsalicílico y otros AINE) precipitan ataques de asma, broncoespasmo, rinitis aguda, o causan pólipos nasales, urticaria o edema angioneurótico.
  • Reacciones fotoalérgicas o fototóxicas conocidas durante el tratamiento con Asketoprofeno 50 mg / 2 ml o fibratos.
  • Pacientes con antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación, relacionados con el tratamiento previo con AINE.
  • Pacientes con úlcera péptica activa/hemorragia gastrointestinal o antecedentes de hemorragia gastrointestinal, ulceración o perforación.
  • Pacientes con dispepsia crónica.
  • Pacientes con enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa. Pacientes con insuficiencia cardiaca severa. Pacientes con disfunción renal de moderada a grave (aclaramiento de creatinina 59 ml/min).
  • Pacientes con insuficiencia hepática grave (puntuación de Child-Pugh de 10 a 15).
  • Pacientes con diátesis hemorrágica y otros trastornos de la coagulación.
  • Pacientes con deshidratación severa (causada por vómitos, diarrea o ingesta insuficiente de líquidos)
  • Durante el tercer trimestre del embarazo y periodo de lactancia.
  1. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
  • Administrar con precaución en pacientes con antecedentes de condiciones alérgicas.
  • Debe evitarse el uso de Asketoprofeno 50 mg / 2 ml con AINE concomitantes, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2. Los efectos indeseables pueden minimizarse usando la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo necesario para controlar los síntomas. Seguridad gastrointestinal Se han informado hemorragias, ulceraciones o perforaciones gastrointestinales, que pueden ser fatales, con todos los AINE en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas de advertencia o antecedentes de eventos gastrointestinales graves. Cuando se presente sangrado gastrointestinal o ulceración en pacientes que reciben Asketoprofeno 50 mg / 2 ml , se debe suspender el tratamiento.
  • Seguridad Renal Se debe tener precaución en pacientes con deterioro de las funciones renales. En estos pacientes, el uso de AINE puede producir deterioro de la función renal, retención de líquidos y edema. También se requiere precaución en pacientes que reciben terapia con diuréticos o aquellos que podrían desarrollar hipovolemia ya que existe un mayor riesgo de nefrotoxicidad.
  • Seguridad del hígado Se debe tener precaución en pacientes con deterioro de las funciones hepáticas. Al igual que con otros AINE, puede causar pequeños aumentos transitorios en algunos parámetros hepáticos y también aumentos significativos en SGOT y SGPT. En caso de un aumento significativo de dichos parámetros, se debe interrumpir el tratamiento.
  • Seguridad cardiovascular y cerebrovascular Los pacientes con antecedentes de hipertensión y/o insuficiencia cardíaca de leve a moderada requieren un seguimiento y asesoramiento adecuados. Se debe tener especial precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad cardíaca, en particular aquellos con episodios previos de insuficiencia cardíaca, ya que existe un mayor riesgo de desencadenar insuficiencia cardíaca, ya que se han notificado retención de líquidos y edema en asociación con la terapia con AINE.
  • Reacciones cutáneas Muy raramente se han informado reacciones cutáneas graves, que incluyen: dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, en asociación con el uso de AINE. Los pacientes parecen estar en mayor riesgo de sufrir estas reacciones al principio del curso de la terapia, el inicio de la reacción ocurre en la mayoría de los casos dentro del primer mes de tratamiento.
    • Asketoprofeno 50 mg / 2 ml, debe suspenderse ante la primera aparición de erupción cutánea, lesiones en las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.
    • Se requiere especial precaución en pacientes con: – Trastorno congénito del metabolismo de las porfirinas (por ejemplo, porfiria intermitente aguda); – deshidratación y precaución en pacientes después de una cirugía mayor.
    • Población pediátrica No se ha establecido el uso seguro en niños y adolescentes. Por lo tanto, si en menor de 18 años, no se administre ASKETOPROFENO 50 mg / 2 ml.

     

    1. INTERACCIONES

     

    • Otros AINE (incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2) y altas dosis de salicilatos (3 g/día): la administración conjunta de varios AINE puede aumentar el riesgo de úlceras y hemorragias gastrointestinales, mediante un efecto sinérgico.
    • Anticoagulantes: los AINE pueden potenciar los efectos de los anticoagulantes, como la warfarina, debido a la alta unión a proteínas plasmáticas del Asketoprofeno y la inhibición de la función plaquetaria y daño a la mucosa gastroduodenal. Si no se puede evitar la combinación, se debe llevar a cabo una estrecha observación clínica y un control de los valores de laboratorio.
    • Heparinas: mayor riesgo de hemorragia (debido a la inhibición de la función plaquetaria y al daño de la mucosa gastroduodenal). Si no se puede evitar la combinación, se debe llevar a cabo una estrecha observación clínica y un control de los valores de laboratorio.
    • Corticosteroides: mayor riesgo de ulceración o hemorragia gastrointestinal. Litio (descrito con varios AINE): los AINE aumentan los niveles de litio en sangre, que pueden alcanzar valores tóxicos (disminución de la excreción renal de litio). Por tanto, este parámetro requiere monitorización durante el inicio, ajuste y retirada del tratamiento con Asketoprofeno. Metotrexato, utilizado a dosis altas de 15 mg/semana o más: aumento de la toxicidad hematológica del metotrexato a través de una disminución de su aclaramiento renal por los agentes antiinflamatorios en general.
    • Hidantoínas y sulfonamidas: los efectos tóxicos de estas sustancias pueden verse incrementados. Combinaciones que requieren precauciones: Diuréticos, inhibidores de la ECA, aminoglucósidos antibacterianos y antagonistas de los receptores de la angiotensina II: Asketoprofeno puede reducir el efecto de los diuréticos y otros fármacos antihipertensivos. En algunos pacientes con función renal comprometida (p. ej., pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada con función renal comprometida), la coadministración de agentes que inhiben la ciclooxigenasa e inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II o aminoglucósidos antibacterianos puede provocar un mayor deterioro de la función renal, que suele ser reversible. En caso de prescripción combinada de Asketoprofeno y un diurético, es fundamental asegurarse de que el paciente esté adecuadamente hidratado y controlar la función renal al inicio del tratamiento.
    • Metotrexato, utilizado a dosis bajas, inferiores a 15 mg/semana: aumento de la toxicidad hematológica del metotrexato a través de una disminución de su aclaramiento renal por los antiinflamatorios en general. Seguimiento semanal de hemograma durante las primeras semanas de la combinación. Mayor vigilancia en presencia de insuficiencia renal, incluso leve, así como en los ancianos.
    • Zidovudina: riesgo de aumento de la toxicidad de la línea de glóbulos rojos a través de la acción sobre los reticulocitos, con anemia severa que ocurre una semana después de que se inicia el AINE. Verifique el hemograma completo y el recuento de reticulocitos una o dos semanas después de comenzar el tratamiento con AINE.
    • Sulfonilureas: los AINE pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas por desplazamiento de los sitios de unión a proteínas plasmáticas.
    • Betabloqueantes: el tratamiento con un AINE puede disminuir su efecto antihipertensivo a través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
    • Ciclosporina y tacrolimus: los AINE pueden aumentar la nefrotoxicidad a través de los efectos mediados por las prostaglandinas renales. Durante la terapia de combinación, se debe medir la función renal.
    • Trombolíticos: mayor riesgo de sangrado.
    • Agentes antiplaquetarios e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal.
    • Probenecid: las concentraciones plasmáticas de Asketoprofeno pueden aumentar; esta interacción puede ser debido a un mecanismo inhibitorio en el sitio de secreción tubular renal y de glucuronoconjugación y requiere ajuste de dosis de Asketoprofeno.
    • Glucósidos cardíacos: los AINE pueden aumentar la concentración de glucósidos en plasma.
    • Mifepristona: existe un riesgo teórico de que los inhibidores de la prostaglandina sintetasa puedan alterar la eficacia de la mifepristona. La evidencia limitada sugiere que la administración conjunta de AINE el día de la administración de la prostaglandina no influye negativamente en los efectos de la mifepristona o la prostaglandina sobre la maduración cervical o la contractilidad uterina y no reduce la eficacia clínica de la interrupción médica del embarazo.
    • Antibióticos de quinolona: Los datos en animales indican que altas dosis de quinolonas en combinación con AINE pueden aumentar el riesgo de desarrollar convulsiones.
    • Tenofovir: el uso concomitante con AINE puede aumentar el nitrógeno ureico plasmático y la creatinina, por lo que se debe controlar la función renal para controlar una posible influencia sinérgica sobre la función renal.
    • Deferasirox: el uso concomitante con AINE puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal. Se requiere una estrecha vigilancia clínica cuando se combina deferasirox con estas sustancias.
    • Pemetrexed: el uso concomitante con AINE puede disminuir la eliminación de pemetrexed, por lo que se debe tener precaución al administrar dosis altas de AINE. En pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (aclaramiento de creatinina de 45 a 79 ml/min), se debe evitar la administración concomitante de pemetrexed con dosis de AINE durante 2 días antes y 2 días después de la administración de pemetrexed

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      1. EFECTOS ADVERSOS

       

      Al igual que todos los medicamentos, ASKETOPROFENO 50 mg / 2 ml puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Los posibles efectos adversos se detallan a continuación de acuerdo con su frecuencia.

      Frecuentes: Pueden afectar a entre 1 y 10 de cada 100 pacientes

      Poco frecuentes: Pueden afectar a entre 1 y 10 de cada 1.000 pacientes

      Raros: Pueden afectar a entre 1 y 10 de cada 10.000 pacientes

      Muy raros:  Pueden afectar a menos de 1 de cada 10.000 pacientes

      Efectos adversos frecuentes:

      Náuseas y/o vómitos y dolor en el lugar de inyección, reacciones en el lugar de inyección, incluyendo inflamación, hematoma o hemorragia.

      Efectos adversos poco frecuentes:

      Anemia, dolor de cabeza, mareos, trastornos del sueño, somnolencia, visión borrosa, tensión arterial baja, sofocos, dolor abdominal, digestión difícil, diarrea, estreñimiento, vómitos de sangre, sequedad de boca, erupción cutánea, picazón, dermatitis, sudoración incrementada, fatiga, escalofríos, décimas de fiebre e inflamación.

      Efectos adversos raros:

      Edema de laringe. aumento de glucosa en sangre, disminución de glucosa en sangre, aumento de triglicéridos en sangre, hormigueo, desmayo, pitidos en los oídos, extrasístole (arritmia cardiaca), taquicardia (aumento de la frecuencia cardiaca), tensión arterial elevada, tromboflebitis superficial, respiración lenta, úlcera de estómago, hemorragia digestiva o perforaciones, daño en las células hepáticas (hepatitis), ictericia, urticaria, acné, rigidez o calambres musculares, rigidez en las articulaciones, dolor lumbar, insuficiencia renal aguda, emisión abundante de orina, dolor renal, cetonúria (presencia de cuerpos cetónicos en orina), proteinúria (presencia de proteínas en orina), alteraciones menstruales, alteraciones prostáticas, escalofríos, retención de líquidos, analítica hepática anormal.

      Efectos adversos muy raros:

      Reacciones hematológicas (disminución del número de glóbulos blancos, disminución del número de plaquetas), reacción anafiláctica incluyendo shock anafiláctico, dificultad en la respiración, daño hepático, pancreático o renal, reacciones graves de la piel, boca, ojos y área genital (síndrome de Stevens Johnson, síndrome de Lyell), otras reacciones cutáneas por exposición al sol, inflamación localizada en la cara, labios y/o lengua (angioedema).

      Informe a su médico inmediatamente si nota algún efecto adverso de tipo digestivo al inicio del tratamiento (p. Ej. / dolor o ardor de estómago o sangrado) o si previamente ha sufrido alguno de estos efectos adversos. Todo lo anterior es especialmente importante si usted es anciano. Deje de usar ASKETOPROFENO tan pronto como detecte la aparición de erupción en la piel o alguna lesión de las mucosas (p. Ej. / en el interior de la boca) o cualquier signo de alergia. Durante el tratamiento con antinflamatorios no esteroideos, se han notificado casos de retención de líquidos e hinchazón (especialmente en tobillos y piernas), aumento de la presión sanguínea y fallo cardiaco.

      1. RECOMENDACIÓN EN SOBREDOSIFICACIÓN SEGÚN PERFIL TOXICOLÓGICO

       

      Se desconoce la sintomatología que sigue a la sobredosis. Medicamentos similares han producido trastornos gastrointestinales (vómitos, anorexia, dolor abdominal) y neurológicos (somnolencia, vértigo, desorientación, dolor de cabeza). En caso de ingesta o administración accidental o excesiva, instaurar inmediatamente una terapia sintomática. El Asketoprofeno puede eliminarse mediante diálisis.

       

      1. INSTRUCCIONES DE ALMACENAMIENTO

      Almacenar en un lugar fresco y seco, a una temperatura menor a 30 °C, protegido de la luz.

       

      1. VIDA ÚTIL : 3 AÑOS

       

      1. PRESENTACIÓN:

      Caja con 10 ampollas (cada ampolla con 2 ml), colocadas en una caja junto con el prospecto.

       

      Mantener fuera del alcance de los niños.

       

      TITULAR: DROGUERÍA AD ASTRA CENTROAMERICA, HONDURAS

      FABRICADO POR: DIAL PHARMACEUTICALS, INDIA